| Alias | Pralmorelina |
| Clase | Secretagogo de GH (GHRP) |
| Peso molecular (Da) | 817.9 |
| Semivida (indicativa) | ~15–60 min |
| Estado de investigación | Preclínico / RUO |
Contexto de investigación (RUO): El GHRP-2 (pralmorelina) es un péptido liberador de hormona del crecimiento sintético que, como agonista del receptor de la grelina, estimula la liberación de hormona del crecimiento. Este material se suministra exclusivamente para investigación de laboratorio in vitro y no está destinado al uso humano ni animal.
Investigación sobre el GHRP-2: el péptido liberador de hormona del crecimiento que activa el eje de la GH
La investigación sobre el GHRP-2 se centra en uno de los péptidos liberadores de hormona del crecimiento (GHRP) mejor estudiados: un péptido sintético corto que activa el receptor de la grelina y desencadena así la liberación de hormona del crecimiento por parte de la propia hipófisis. Mientras que muchos otros péptidos del eje de la GH se comportan como análogos de una sola señal natural, el GHRP-2 imita la señal de hambre que es la grelina —y es precisamente ese doble papel (hormona del crecimiento más apetito) lo que hace que el péptido resulte interesante para los investigadores. En esta página resumimos qué es exactamente el GHRP-2, cómo funciona el mecanismo a través del receptor GHS y para qué se estudia la sustancia en estudios preclínicos y clínicos.
¿Qué es el GHRP-2?
El GHRP-2, también conocido con el nombre genérico de pralmorelina, es un hexapéptido sintético de secuencia D-Ala-D-(β-naphthyl)-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 (fórmula molecular C45H55N9O6, PubChem CID 6918245). La sustancia pertenece a la familia de los secretagogos de la hormona del crecimiento (GHS): moléculas que inducen a la hipófisis a secretar hormona del crecimiento (GH). El GHRP-2 fue históricamente uno de los primeros compuestos de esta clase estudiados clínicamente, y está registrado en Japón como agente diagnóstico (GHRP Kaken 100) para evaluar la deficiencia de hormona del crecimiento. En la investigación sobre el GHRP-2, el péptido actúa a menudo como referencia con la que se comparan secretagogos más nuevos como la ipamorelina y la hexarelina.
¿Cómo actúa GHRP-2? — el mecanismo
El mecanismo de acción es central en casi toda investigación sobre el GHRP-2. El GHRP-2 es un agonista del receptor de los secretagogos de la hormona del crecimiento (GHS-R), más conocido como el receptor de la grelina. Es el mismo receptor sobre el que actúa la «hormona del hambre» endógena que es la grelina. Al activar este receptor, el GHRP-2 hace en realidad dos cosas a la vez: estimula las células somatótropas de la hipófisis para que liberen la hormona del crecimiento, y suprime al mismo tiempo el freno que ejerce la somatostatina sobre esa liberación. El resultado, en la investigación, es un pico pronunciado y pulsátil de la GH plasmática.
Es importante para los investigadores que este mecanismo sea complementario al de los análogos de la GHRH (como la sermorelina, el CJC-1295 o la tesamorelina), que actúan a través de otro receptor. Dado que el GHRP-2 y la GHRH actúan sobre el eje de la GH por vías diferentes, los estudios muestran a menudo un efecto sinérgico, más que aditivo, cuando ambos se combinan. Además, en la investigación animal se ha descrito que el GHRP-2, al igual que la grelina, influye en el apetito y la ingesta de alimentos —una consecuencia directa de su afinidad por el receptor de la grelina.
¿Para qué se investiga GHRP-2?
La investigación sobre el GHRP-2 abarca varias direcciones. El péptido se examina siempre como herramienta para dilucidar la biología del eje de la GH y de la señalización de la grelina:
- Liberación de la hormona del crecimiento: en los estudios, el GHRP-2 se utiliza para evaluar la capacidad de la hipófisis de secretar GH; la administración aguda aumentó, en la investigación, la hormona del crecimiento plasmática de forma clara y fiable.
- Diagnóstico de la deficiencia de GH: los investigadores estudian el GHRP-2 como prueba de provocación, porque la respuesta de la GH es más baja en caso de deficiencia que en referencias sanas, lo que proporciona una señal distintiva.
- Apetito y metabolismo: en un estudio en hombres sanos (Laferrère et al., 2005), el GHRP-2 aumentó la ingesta de alimentos, de manera comparable a la grelina —un punto de partida para la investigación sobre la caquexia y la regulación del apetito.
- Eje GH en caso de déficit de GHRH: en modelos animales, incluidos ratones knockout para GHRH, se estudió si la administración prolongada de GHRP-2 puede influir en la función somatótropa y el crecimiento, para dilucidar el papel de la vía de la grelina independientemente de la GHRH.
El GHRP-2 en la investigación de laboratorio: manipulación y disolución
El GHRP-2 se suministra en forma de polvo liofilizado (criodesecado) y debe reconstituirse antes del uso in vitro, normalmente con agua bacteriostática o estéril. Una reconstitución cuidadosa determina la estabilidad y la fiabilidad de cada experimento; una elección equivocada de líquido o una mezcla demasiado brusca puede degradar el péptido. Los investigadores que trabajan con GHRP-2 consultan para ello nuestro pilar sobre reconstituir péptidos y la guía qué líquido elegir para disolver un péptido. La conservación se realiza idealmente en forma liofilizada a baja temperatura y, tras la reconstitución, en frío y protegida de la luz.
Calidad & pureza
La fiabilidad de la investigación sobre el GHRP-2 depende de la pureza del material de partida. Cada lote relevante se analiza de forma independiente por HPLC en un laboratorio externo; el certificado de análisis (CoA) es verificable públicamente por lote, de modo que la identidad y la pureza del péptido son reproducibles. Para una imagen real de lo que significa el control de calidad, describimos en por qué rechazamos un lote cómo un lote no supera nuestra propia norma.
Preguntas frecuentes sobre el GHRP-2
¿Cuál es la diferencia entre el GHRP-2 y el GHRP-6?
Ambos son péptidos liberadores de hormona del crecimiento que activan el receptor de la grelina. En la investigación, el GHRP-2 es conocido por ser más potente por microgramo, mientras que GHRP-6 da, en los estudios, una señal estimuladora del apetito más fuerte. A menudo se estudian juntos para comparar los matices de la respuesta del receptor GHS.
¿Es GHRP-2 lo mismo que la pralmorelina?
Sí. La pralmorelina es el nombre genérico (DCI) del GHRP-2. Con ese nombre, el péptido está registrado en Japón como agente diagnóstico para la evaluación de la deficiencia de hormona del crecimiento.
¿Por qué se combina GHRP-2 con péptidos GHRH en la investigación?
Porque el GHRP-2 (a través del receptor de la grelina) y los análogos de la GHRH (a través del receptor de la GHRH) actúan sobre la hipófisis por vías diferentes. Los estudios informan de que la respuesta combinada de la GH es mayor que la suma de ambas por separado —un efecto sinérgico que ayuda a comprender la fisiología del eje de la GH.
¿En qué se diferencia el GHRP-2 de la ipamorelina?
Ipamorelina es un agonista de los GHS más nuevo y selectivo que, en la investigación, muestra menos influencia sobre el cortisol, la prolactina y el apetito que el GHRP-2. El GHRP-2 produce un pico de GH más potente pero menos selectivo; por ello, ambos se comparan con frecuencia en los estudios sobre la selectividad de los receptores.
¿Se suministra el GHRP-2 en forma sólida o líquida?
El GHRP-2 se suministra en forma de polvo liofilizado y debe reconstituirse antes de los experimentos in vitro. Consulta nuestro pilar sobre la reconstitución para los puntos de atención.
¿Puede emplearse GHRP-2 para uso humano?
No. Todo el GHRP-2 que suministra Peplife está destinado exclusivamente a la investigación de laboratorio in vitro (Research Use Only) y no a uso diagnóstico o terapéutico en humanos ni animales.
Leer más & investigar en Peplife
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Fuentes: Pralmorelin (Wikipedia) · PubChem CID 6918245 · Laferrère et al., JCEM 2005 (PMID 15699539) · GHRP-2 en el ratón knockout para GHRH, Am J Physiol Endocrinol Metab 2005
Research Use Only. Todos los productos se suministran exclusivamente para investigación de laboratorio in vitro. No destinados a uso diagnóstico o terapéutico en humanos o animales, y no aprobados por la EMA o la FDA.
GHRP-2 para la investigación de laboratorio: probado por HPLC en un laboratorio externo, CoA verificable públicamente por lote y envío discreto dentro de la UE.