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Étude du Melanotan 1 (afamélanotide) : le peptide MC1R

Données clés
AliasAfamelanotide, Scenesse
ClasseMélanocortine (α-MSH)
Masse moléculaire (Da)1646.9
Demi-vie (indicative)~30–60 min (peptide)
Statut de rechercheMédicament approuvé
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✦ En bref
Étude du Melanotan 1 (afamélanotide) : comment cet analogue de l'α-MSH sollicite sélectivement le MC1R pour la mélanogenèse et la photoprotection. RUO.

Contexte de recherche (RUO) : Le Melanotan 1 (afamélanotide) est un analogue synthétique et linéaire de l'α-MSH endogène, étudié en laboratoire pour explorer le récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R) et la formation du pigment. Ce peptide est fourni exclusivement à des fins de recherche en laboratoire in vitro et n'est pas destiné à un usage humain ou animal.

Étude du Melanotan 1 (afamélanotide) : le peptide MC1R

Melanotan-1 mécanisme étudié : activation du récepteur MC1, mélanocytes et mélanine/pigmentation dans des modèles de laboratoire. RUO.MÉCANISME ÉTUDIÉ · RUOMelanotan-1récepteur MC1MélanocytesMélaninePigmentation
Schéma simplifié du mécanisme mélanocortine étudié du Melanotan-1.

Melanotan 1 (afamelanotide) — Peplife

Le Recherche sur undefined s'articule autour d'une question centrale : comment un petit peptide linéaire active-t-il sélectivement la machinerie pigmentaire de la peau ? Le Melanotan 1 — sous le nom scientifique afamélanotide — est une copie synthétique de l'hormone alpha-mélanotrope (α-MSH) qui sollicite spécifiquement le récepteur de la mélanocortine 1. Cela en fait une sonde populaire en recherche préclinique sur la mélanogenèse, la photoprotection et la biologie des récepteurs. Important à préciser d'emblée : chez Peplife, ce peptide est exclusivement un matériau de recherche (Research Use Only), ni un produit bronzant ni un médicament.

Qu'est-ce que melanotan 1 ?

Le Melanotan 1 est un peptide linéaire de treize acides aminés, structurellement dérivé de l'α-MSH naturel. Les chercheurs ont modifié la molécule à deux positions — en bref, la substitution [Nle4, D-Phe7] — ce qui la rend plus résistante à la dégradation enzymatique et la maintient active plus longtemps que l'hormone endogène volatile. Dans les bases de données chimiques, le composé est enregistré sous le nom d'afamélanotide, de formule moléculaire C78H111N21O19 (PubChem CID 16197727). Il se distingue de son « frère » plus connu, le melanotan 2, en ce que le melanotan 1 conserve toute la longueur de chaîne linéaire, tandis que le melanotan 2 est une molécule raccourcie et cyclique dotée d'un profil de récepteurs plus large.

Comment agit melanotan 1 ? — le mécanisme

Le mécanisme dans la recherche sur le melanotan 1 passe par le récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R), présent sur les mélanocytes de la peau. Lorsque l'afamélanotide se lie au MC1R, il active la voie intracellulaire de l'AMP cyclique, qui à son tour stimule l'enzyme tyrosinase et le facteur de transcription MITF. L'effet net décrit dans des modèles cellulaires et animaux est un basculement vers la production de eumélanine — la forme de pigment sombre, absorbant les UV. Par rapport au melanotan 2, l'afamélanotide est décrit dans la littérature comme relativement sélectif MC1R positionné : il cible davantage le récepteur du pigment et moins les récepteurs MC3R/MC4R associés à d'autres voies physiologiques. Cette sélectivité en fait une molécule modèle intéressante pour étudier la mélanogenèse indépendamment des autres effets mélanocortines.

Dans quel but melanotan 1 est-il étudié ?

Comme l'afamélanotide agit de manière ciblée sur le MC1R, la recherche porte surtout sur le pigment et la protection contre la lumière. Les principaux domaines de recherche qui reviennent dans la littérature :

  • Mélanogenèse : dans des modèles de culture cellulaire et animaux, l'afamélanotide a été associé à une production accrue d'eumélanine via la voie MC1R–cAMP–tyrosinase.
  • Photoprotection : les chercheurs étudient si la pigmentation accrue par la mélanine absorbe et diffuse mieux la lumière UV et la lumière visible, réduisant ainsi les dommages induits par la lumière dans les modèles.
  • Protoporphyrie érythropoïétique (PPE) : en tant que médicament, l'afamélanotide (nom de marque Scenesse, Clinuvel) a été approuvé le 8 octobre 2019 par la FDA pour la prévention de la phototoxicité chez les adultes atteints de cette maladie héréditaire rare — administré sous forme d'implant sous-cutané de 16 mg tous les deux mois. Cela concerne uniquement le médicament réglementé, non le matériau de recherche RUO.
  • Biologie des récepteurs : en raison de sa sélectivité, le melanotan 1 sert d'agoniste de référence pour caractériser la signalisation du MC1R dans les études pharmacologiques.

Le Melanotan 1 en recherche de laboratoire : manipulation & dissolution

Sous forme de lyophilisat (poudre lyophilisée), le melanotan 1 est généralement reconstitué, dans les protocoles de recherche, avec de l'eau bactériostatique ou stérile avant d'être utilisé dans des essais in vitro. Les peptides sont sensibles à la lumière, à la chaleur et aux décongélations répétées ; une conservation au frais et à l'abri de la lumière et une répartition en aliquotes soigneuse font donc partie des bonnes pratiques de laboratoire. Les chercheurs qui souhaitent savoir quel liquide et quelle concentration conviennent à un protocole donné trouveront le contexte dans notre pilier reconstituer des peptides. Ces informations sont exclusivement destinées à la manipulation en laboratoire, non à l'administration à l'homme ou à l'animal.

Qualité & pureté

Chaque lot concerné est testé indépendamment par HPLC par un laboratoire externe ; le certificat d'analyse (CoA) est vérifiable publiquement par lot. Pour une molécule de recherche comme l'afamélanotide, c'est essentiel : la sélectivité de récepteur et l'activité biologique rapportées ne valent que pour un peptide bien défini et pur. Une pureté élevée et documentée et un contrôle de masse correct garantissent que les observations en laboratoire sont attribuables au peptide lui-même et non à des impuretés ou des produits de dégradation.

Questions fréquentes sur la recherche sur le melanotan 1

Quelle est la différence entre le melanotan 1 et le melanotan 2 ?
Le Melanotan 1 (afamélanotide) est l'analogue complet et linéaire de l'α-MSH et est décrit comme relativement sélectif du MC1R. Le Melanotan 2 est un composé plus court et cyclique doté d'un profil de récepteurs mélanocortines plus large. En recherche, ils sont utilisés côte à côte pour comparer la sélectivité ; consultez notre pilier sur Recherche sur undefined.

Le mélanotan 1 est-il identique à l'afamélanotide ?
Oui. Afamélanotide est le nom scientifique/médicamenteux du même peptide souvent appelé « melanotan 1 » ou « MT-1 » en recherche. En tant que médicament Scenesse, il est réglementé ; le matériau RUO chez Peplife est exclusivement destiné à la recherche de laboratoire.

Pourquoi est-il dit sélectif de MC1R ?
Dans la littérature, l'afamélanotide cible davantage le récepteur de la mélanocortine 1 (le récepteur du pigment) que les récepteurs MC3R/MC4R, ce qui permet aux chercheurs d'étudier la mélanogenèse de manière relativement isolée. La sélectivité est toujours relative et dépendante du contexte dans les modèles précliniques.

Le melanotan 1 est-il approuvé par une autorité ?
En tant que médicament, l'afamélanotide (Scenesse) a reçu en 2019 l'approbation de la FDA pour une indication très spécifique et rare (EPP). La poudre de recherche RUO ne l'est pas et n'est approuvée ni par l'EMA ni par la FDA pour un quelconque usage chez l'homme ou l'animal.

Comment melanotan 1 in het lab est-il conservé ?
Lyophilisé, au frais et à l'abri de la lumière ; après reconstitution, réfrigéré et protégé de la lumière, avec le moins possible de cycles de congélation-décongélation. Les conditions exactes dépendent du protocole de recherche.

Puis-je acheter du melanotan 1 pour la recherche chez Peplife ?
Oui, exclusivement comme matériau Research Use Only avec CoA correspondant. Il n'est pas destiné à un usage humain ou animal.

En savoir plus & explorer chez Peplife

Sources : NCBI LiverTox – Afamelanotide · FDA Scenesse (afamelanotide) label 2019 · PubChem CID 16197727 – Afamelanotide · Drugs.com – Scenesse FDA approval history

Research Use Only. Tous les produits sont fournis exclusivement pour la recherche de laboratoire in vitro. Non destinés à un usage diagnostique ou thérapeutique chez l'homme ou l'animal, et non approuvés par l'EMA ou la FDA.

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Testé par HPLC par un laboratoire externe, avec un CoA vérifiable publiquement par lot et une expédition discrète dans l'UE.

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Peplife vend exclusivement à des chercheurs qualifiés âgés de 18 ans et plus.

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